[약동학 Pharmacokinetics] 능동수송 active transport

능동수송이란 수동수송과 다르게 세포에서 농도 차이를 극복하여 물질을 수송하는 방식이다. 세포막을 경계로 하여 물질이 낮은 농도에서 높은 농도로 수송된다. 이와같은 능동수송은 ATP를 이용하는 경우가 대부분이다. 이런 화학에너지를 이용하는 경우를 "1차성 능동수송"이라 한다. 미토콘드리아 내막과 같이 다른 형태의 에너지를 이용하는 경우도 있다. 이러한 경우는 전기화학적 평형을 이요하는데, 이러한 경우를 "2차성 능동수송"이라 한다.

 

능동수송은 다음과 같은 특징이 있다.

1. 농도구배(전기화학 포텐셜)에 역행하여 약물이 이행한다.
2. 관여하고 있는 담체의 양에 한도가 있어 투과량이 약물농도에 비례해서 증가하는 것이 아니라, 투과량에 포화현상이 나타난다.
3. 능동수송에는 구조특이성 이외에 부위특이성이 있다.
4. 에너지를 필요로 한다. 즉, 세포내에 에너지를 생산하는 대사반응을 저해하는 물질에 의해 투과가 억제된다.
5. 화학구조가 유사한 화합물이 공존한다면 흡수가 경합적으로 억제된다.
6. 저온에서 대사가 억제되기 떄문에 수송이 현저히 저하된다.

능동수송은 세포 내 대사 에너지의 관여방식이 직접적인지 아니면 간접적인지에 따라 1차성, 2차성 능동수송으로 구분된다.

 

1차성 능동수송 (primary active transport)

1차성 능동수송은 막의 수송체 transporter가 transmembrane ATPase의 효소작용을 통해 ATP등의 고 에너지 인산 화합물을 분해하여 그 화학에너지를 직접적으로 사용하고 물질의 수송량과 ATP의 분해 간 화학양론적 관계가 성립되는 수송방식을 이야기한다. 수송체는 비대칭성으로 효소반응과 이온수송이 연결되어 한 쪽 방향으로만 이온을 수송한다.  이에 대한 펌프로는 Na+/K+펌프, Ca2+펌프등이 보고되어 있다.

2차성 능동수송 (secondary active transport)

2차성 능동수송은 ATPase에 의한 에너지가 아닌 세포 내의 이온을 세포 외로 유출하면서 형성된 전위차를 이용한다.

1차성 능동수송에서 생긴 이온에 의한 전기화학 포텐셜에 의해 생긴 downhill수송에너지와 공역함으로써 다른 용질이 보기에는 전기화학 포텐셜 차에 역행하여 uphill로 담체수송되는 양식을 2차성 능동수송이라 한다. 이러한 2차성 능동수송은 결국 세포의 에너지 대사에 의존하지만 그 의존이 에너지 이용이라는 관점에서 직접적이지 않은 것이 특징이다. 

 

2차성 능동수송은 수송 방향에 따라 공수송(co-transport or symport)과 역수송(anti-transport or counter transport or exchange transport) 으로 구별된다. 

 

공수송(co-transport or symport)은 하나의 이온의 downhill transport와 연결하여 물질의 uphill transport가 생기는 것이며 그 두 가지 흐름의 방향이 같은 수송을 이야기한다.
Sypport는 한 종류의 용질이 높은 농도에서 낮은 농도로 수송하고 있을 때, 동시에 다른 종류의 용질이 낮은 농도에서 높은 농도로 역행하여 수송이 일어나는 것을 이야기한다. 

 

역수송(anti-transport or counter transport or exchange transport) 은 이온의 downhill transport에 의한 흐름이 일어나면 그 흐름과 연결하여 이온과 역방향으로 물질의 흐름이 생기고 물질은 농도 구배에 역행하여 담체를 매개로 하여 수송되는 경우를 이야기한다. 
Antiport는 두 개의 다른 분자가 각기 반대 방향으로 동시에 세포막 수송이 일어나는 현상을 이야기한다.